Entekor 0,5mg

Entekor 0.5 Aprazer

Цена: 3000 ₽

Описание препарата

Энтекавир Энтекор 0,5 мг.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ:  СЕРЬЕЗНЫЕ ОСТРЫЕ ВОЗМОЖНОСТИ ГЕПАТИТА B.PATIENT СОГЛАСНО С ВИЧ

И HBV  и  ЛАКТИЧЕСКИЙ АЦИДОЗ И ГЕПАТОМЕГАЛИЯ .

Тяжелые острые обострения гепатита В были зарегистрированы у пациентов, которые прекратили

Лечение анти-гепатитом В, включая энтекавир. Гепатит следует тщательно контролировать

Если это целесообразно, может потребоваться лечение анти-гепатита В (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ).

Ограниченный клинический опыт показывает, что существует потенциал для развития резистентности к ВИЧ

(вирус иммунодефицита человека.) ингибиторы обратной транскриптазы нуклеозидов, если ENTEKOR используется для

Лечить хронический вирус гепатита В (HBV) у пациентов с ВИЧ-инфекцией. Получение высокоактивной антиретровирусной терапии (ВААРТ) [см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ И МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ].

Сообщалось о лактоацидозе и тяжелой гепатомегалии со стеатозом, включая смертельные случаи

Использование аналогов нуклеозидов отдельно или в сочетании с антиретровирусными средствами (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ И МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ).

СОСТАВ

ENTECAVIR 0,5 мг

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит.

Entecavir IP …………………………………………………………… .0.5 мг

Цвет:  диоксид титана IP и красный оксид железа

ДОЗИРОВКА ИЗ

Таблетка с оральным покрытием

ФАРМАКОЛОГИЯ

фармакодинамика

Механизм действия

Энтекавир является противовирусным лекарственным средством. Энтекавир аналог ганузинового нуклеозида с активностью против   обратной транскриптазы HBV (rt). Эффективно фосфорилируется в активной трифосфатной форме, которая имеет

внутриклеточный период полувыведения функционально ингибирует все три активности резервной транскриптазы HBV :

  • Базовое грунтование. (2) обратное преобразование отрицательной стойки из предгеномного посланника

РНК и (3) синтез положительного стенда  ДНК HBV-  энтекавира inphosphate является слабым ингибитором

Из клеточных ДНК-полимераз  α β и δ и митохондриальной  ДНК-  полимеразы gamma с K значениями

Исчезновение от 18 до <160 мм. Антивирусная активность. Энтекавир ингибировал синтез ДНК HBV (50%

Reduction, EC ) с концентрацией 0,004 ΓM в клетках человека HepG2, трансфицированных HBV дикого типа .  Среднее   значение EC для энтекавира против резистентного к ламивудину   HBV  (rtl 180M, Tm204v)

Было 0,026 мкМ (от 0,010 до 0,059 ГМ). Совместное введение   нуклеозида / нуклеотида ВИЧ

Ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ) с энтекавиром вряд ли снижают противовирусную эффективность

Из энтекавира против  HBV  или любого из этих агентов против  ВИЧ , в   анализах комбинации HBV в клеточной культуре абакавир, диданозин, ламивудин, ставудин, десятифовир или зидовудин не были антагонистами к активности клеточной культуры против ВИЧ этих шести НИОТ или эмтрицитабина при концентрации более 100 раз C max энтекавира с использованием дозы 1 мг.

Противовирусная активность против ВИЧ

Анализ ингибирующей активности энтекавира против группы лабораторных и клинических изолятов ВИЧ-1 (ВИЧ-1) с использованием различных клеток и условий анализа дал значения EC50 в диапазоне от

0,026 до> 10 мкМ; более низкие  значения EC50  наблюдались при снижении уровня вируса

Используемый в анализе энцекавир культуры клеток, выбранный для замещения M1841 в вариантах ВИЧ

Содержащая замещение M184V показала потерю восприимчивости к энтекавиру.

Фармакокинетика.

Однокомпонентная фармакокинетика энтекавира оценивалась у здоровых лиц

И предметы с хронической   инфекцией HBV . Поглощение. после перорального применения в здоровом

Субъекты, концентрация концентрации энтекавира в пике плазмы составляла от 0,5 до 1,5 часов.

Множественные суточные дозы в пределах от 0,1 до 1,0 мг.C MAX  и площадь под кривой концентрационного времени ( AUC ) в устойчивом состоянии увеличивались пропорционально дозе. Состояние здоровья достигалось через 6-10 дней после однократного введения с приблизительно 2- кратное накопление. Для перорального введения 0,5 мг

Доза, C MAX  в установившемся состоянии составляла 4,2 нг / мл., А концентрация в плазме (C1rough) составляла 0,3 нг / мл для пероральной дозы 1 мг. CMAX в установившемся состоянии составлял 4,2 нг / мл, а концентрация в плазме (CMAX) составляла 0,3 нг / мл для пероральной дозы 1 мг CMAX составляла 8,2 нг / мл, а C1rough составляла 0,5 нг / мл. Воздействие пищи на пероральное всасывание : пероральное введение 0,5 мг энтекавира с

Стандартная обезжиренная мука (945 ккал, 54,6 г жира) или легкая мука (379 ккал. 8,2 г жира) приводила к задержке

При абсорбции (1,0-1,5 часа при подаче против 0,75 ч голодали). Снижение AUC на 18-20% ( см. ИДЕНТИФИКАЦИЯ ДОЗИРОВАНИЯ).

Распространение.

Основываясь на фармакокинетическом профиле энтекавира после перорального введения, оцененный кажущийся объем распределения превышает общую воду тела, что указывает на то, что энтекавир широко распространен

Распространение в тканях. Взаимодействие энтекавира с белками сыворотки человека in vitro было приблизительным

13%.

Метаболизм и элиминация.

После введения 14C-энтекавира у людей и крыс не наблюдалось окислительного ацетилированного метаболизма. Минимальное количество метаболитов фазы II (глюкуронид и сульфат

Конъюгаты) наблюдали, что энтекавир не является субстратом, ингибитором или включающим цитохром

P450 (CYP450) [см.  Наркотиков взаимодействий ].

После достижения пиковой концентрации концентрация энтекавира в плазме снижалась в двухэкспоненциальном режиме с конечным периодом полувыведения приблизительно 128-149 часов. Наблюдаемый индекс накопления наркотиков приблизительно в 2 раза с дозированием один раз в день.

Эффективный период полувыведения составляет около 24 часов.

Start typing and press Enter to search

×